QR060127胶囊临床试验申请获国家药监局正式受理

近日，武汉朗来科技发展有限公司申报的瞬时受体电位通道C亚族5（transient receptor potential canonical 5，TRPC5）拮抗剂QR060127胶囊，获国家药品监督管理局正式受理（受理号：CXHL2200147、CXHL2200148）。

图1 QR060127获临床试验默示许可

TRPC5主要表达于脑组织，在肝脏、心脏和肾脏等器官中也有一定程度的分布。QR060127胶囊通过拮抗TRPC5，阻断FSGS等肾脏疾病足细胞RAC1过度激活引起的肌动蛋白重构，阻碍足细胞从基底膜脱落，维持肾小球屏障系统的完整性。此外，TRPC5拮抗剂能有效减轻由人体背根神经节（DRG）感觉神经元介导、且与LPC相关的刺激痛觉超敏，进而产生镇痛作用[1]。

QR060127胶囊为公司自主研发的化药1类新药，拟用于炎症性疼痛和局灶性阶段性肾小球硬化症（FSGS）等疾病的治疗。相关信息披露显示，全球尚无 TRPC5 拮抗剂上市，目前仅有2个TRPC5 拮抗剂处于临床研究阶段，进展最快的为Goldfinch Bio公司研发的GFB-887，处于临床Ⅱ期。TRPC5拮抗剂临床适应症包括FSGS、抑郁症、焦虑症等，尚未见疼痛相关适应症的开发。QR060127胶囊是国内率先申报临床试验的TRPC5拮抗剂，炎症性疼痛适应症为全球首次申报，有望为疼痛相关疾病提供新的临床治疗选择。

参考文献

[1] Sadler, KE, Moehring, F, Shiers, SI, et al., Transient receptor potential canonical 5 mediates inflammatory mechanical and spontaneous pain in mice. Sci Transl Med, 2021.13(595).