朗来科技在研3款新药获得临床试验批准

        近日，朗来科技自主研发的1类新药P2X3受体选择性拮抗剂QR052107B片、TRPC5拮抗剂前体药物QR060127胶囊分别获得国家药监局药品审评中心(CDE)批准开展“亚急性咳嗽”、“咳嗽”适应症的临床试验。此外，朗来科技自主研发的另一款新药QR01019钾盐片获得美国食品药品监督管理局 （FDA）的临床试验批准，适应症为“原发性高血压”。

        QR052107B为化药1类新药，用于难治性或不明原因慢性咳嗽和慢性疼痛的治疗，分别于2021年6月10日和2022年03月31日获批临床，本次获得临床试验许可的适应症为“亚急性咳嗽”。

        QR052107B是一种P2X3受体选择性拮抗剂，能够选择性与P2X3同聚受体结合，通过阻断P2X3受体激活带来的咳嗽兴奋传导，降低咳嗽频率，发挥镇咳药效。P2X3受体作为介导痛觉致敏的重要枢纽，在慢性疼痛的发生和持续中也具有重要的调节作用，QR052107B能够选择性阻断P2X3受体激活带来的疼觉传导、减轻痛觉过敏/超敏、发挥镇痛疗效。另外，QR052107B对P2X2/3异聚受体无明显拮抗作用，表现出对P2X3同聚受体的高特异性。因此QR052107B既保留了镇咳和止痛作用，也可避免对味觉的影响，具有更好的安全性。

        QR060127胶囊为化药1类新药，属于瞬时受体电位通道C亚族5（transient receptor potential canonical 5，TRPC5）拮抗剂，该项目已在前期获得“疼痛”适应症的临床批件，此次获得CDE临床试验许可的适应症为“咳嗽”。

        QR060127作为活性母药QR060092H的前药，经口给药后能够在肠道代谢为QR060092H。QR060092H在体内拮抗TRPC5活性，能有效减轻由人体背根神经节感觉神经元介导的和与组织损伤炎症过程相关的机械性超敏反应，进而产生镇痛作用。QR060092H也可阻断或调控迷走神经的咳嗽信号冲动，进而发挥镇咳作用。据了解，全球目前尚无TRPC5拮抗剂上市，仅有2个TRPC5拮抗剂（GFB-887和BI 1358894）进入临床Ⅱ期，朗来科技为国内首个研究TRPC5拮抗剂的公司，在已完成的I期临床SAD研究结果显示，本品具有较好的安全性。

        QR01019钾盐片为化药2.1类新药，是一种选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs），用于治疗原发性高血压。该品种的核心化合物专利分别获得中国和美国授权，于2018年获得中国临床试验许可，是公司第一个中美双报项目，是朗来科技向创新型国际医药企业转型的重要里程碑。QR01019钾盐片主体药物分子是全新结构的阿齐沙坦前药，在药物吸收过程中迅速转变为阿齐沙坦，在体内通过代谢产物阿齐沙坦发挥降压作用。